Ретинилпропионат

Retinyl Propionate

Назначение: cell-communicating ingredient

Details

Ретинилпропионат - интересный, но не самый популярный ретиноид. Король среди ретиноидов - третиноин. Это единственное на сегодняшний день антивозрастное вещество, одобренное FDA (Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США). Третиноин связывается с рецепторами ретиноевой кислоты в коже напрямую, это транс-ретиноевая кислота, которая не требует дальнейших преобразований. Ретинол – следующая ступень, и для перехода в активную форму ему уже требуется пройти два этапа трансформаций в ретиноевую кислоту, а ретинилпальмитату, в свою очередь, нужно преодолеть три этапа по цепочке ретинилпальмитат -- > ретинол -- > ретинальдегид --> ретиноевая кислота.

Как и ретинилпальмитат, ретинилпропионат - сложный эфир, соединение ретинола и пропионовой кислоты. Соответственно, цикл метаболических превращений у него не самый короткий. Однако не все эфиры ретинола ведут себя одинаково в процессе преобразования, и эффективность воздействия на кожу у них разная.

Запатентовал ретинилпропионат доктор Джеймс Фултон, в конце 1960-х годов разрабатывавший третиноин как лекарство от угревой сыпи. В своем патенте он отмечает: "Другие сложные эфиры витамина А, полученные, например, с уксусной или пальмитиновой кислотами, не оказывают такого лечебного эффекта, который обнаружен для пропионата витамина А. По-видимому, молекула ретинилпальмитата настолько велика, что не может трансдермально проникнуть к нужным участкам кожи для проявления своего эффекта. В свою очередь, ацетат витамина A имеет слишком малые размеры молекул и поэтому легко перекристаллизуется в растворах. Пропионат витамина A обладает подходящим молекулярным весом и конфигурацией молекулы, что позволяет ему оставаться стабильным в растворах и проникать к месту действия через кожу." Таким образом, доктор Фултон приходит к выводу, что ретинилпропионат представляется наиболее эффективным эфиром ретинола. При этом он "обеспечивает все замечательные свойства витамина А и минимизирует негативные побочные эффекты".

Что же говорят современные исследователи?

Работа 2007 года ссылается на 12-недельные двойные слепые плацебо-контролируемые клинические исследования, в которых сравнивалась эффективность 0,15% ретинола с 0,3% ретинилпропионатом. Оба препарата эффективно сократили проявление гиперпигментации и морщин на лице, а ретинилпропионат даже несколько лучше проявил себя.

В другом исследовании, проведенном компанией Procter&Gamble, сравнили комплекс омолаживающих активов, включавший ниацинамид, пептиды и 0,3% ретинилпропионат, с 0,02% третиноином. Было установлено, что омолаживающий комплекс легче переносился кожей, действовал быстрее и по эффективности не уступил третиноиновому курсу. Звучит хорошо, но комплекс - есть комплекс, это командная работа разных активов, и вклад ретинилпропионата выделить трудно.

В ходе исследования 1998 года учёные протестировали эффективность крема с 0,15% содержанием ретинилпропионата для лечения фотостарения кожи. На первой стадии, спустя 24 недели, не было обнаружено статистически значимой разницы между кремом и препаратом плацебо. Однако спустя 48 недель ретинилпропионат показал превосходный результат против актинического кератоза - дерматологического заболевания, при котором на кожных участках, которые ранее пострадали от воздействия солнечных лучей, появляются неприятные чешуйчатые бляшки с желтоватыми корочками.

Похоже, минимальная эффективная доза ретинилпропионата составляет более 0,15%. Эффективной дозой мы бы назвали концентрацию от 0,3%. Достойная мягкая альтернатива ретинолу для любителей всего новенького.